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1037798-41-6

中文名稱 R916562
英文名稱 R916562
CAS 1037798-41-6
分子式 C26H30ClN9S
分子量 536.09
MOL 文件 1037798-41-6.mol
1037798-41-6 結(jié)構(gòu)式 1037798-41-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T12650
英文別名
R916562
R916562,R-916562
1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, N3-[4-[4-(1R,2R,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-1-piperazinyl]phenyl]-1-(2-chloro-7-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜

常見問題列表

生物活性
R916562 是口服有效的,選擇性的 Axl/VEGF-R2 雙抑制劑,IC50 分別為 136 nM 和 24 nM。R916562 具有抗血管生成和抗癌轉(zhuǎn)移作用。
靶點(diǎn)

VEGF-R2

24 nM (IC 50 )

Axl

136 nM (IC 50 )

體內(nèi)研究

R916562 treatment at 85 mg/kg or 125 mg/kg orally b.i. d for 21 days results in statistically significant tumor growth inhibitions of 69% or 83% respectively. R916562 shows 73% reduction in fibroblast growth factor-induced neovascularization in a mouse corneal micropocket assay at a dose of 100 mg/kg and 50% reduction at 50 mg/kg.

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