1016456-76-0
中文名稱(chēng)
EZ-482
英文名稱(chēng)
EZ-482
CAS
1016456-76-0
分子式
C23H19ClN4O5S
分子量
498.94
MOL 文件
1016456-76-0.mol
1016456-76-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T15265 英文別名
EZ-482EZ482,EZ 482
1-Phthalazineacetamide, N-[5-[[(3-chlorophenyl)amino]sulfonyl]-2-hydroxyphenyl]-3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)6.69±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
EZ-482 是載脂蛋白 (apoE) 的新型配體，與 apoE 的 C-末端域上的位點(diǎn)結(jié)合，對(duì)于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值為 5-10 μM。EZ-482 通過(guò)獨(dú)特的 N 末端變構(gòu)作用與 apoE4 結(jié)合。EZ482 有用于阿爾茨海默氏病的潛力。靶點(diǎn)
Kd: 5-10 μM (apoE3 and apoE4)
體外研究
EZ-482 binds to sites on apoE in the C-terminal domain encompassing residues 229-243 and 258-265.
EZ-482 (0.5, 1, 5, 10 μM; 1 hour) blocks heparin binding in a concentration-dependent manner.